一种补骨脂素胺类衍生物及用途
阿吉艾克拜尔·艾萨; 牛超; 广布加甫·藏登
2018-10-26
著作权人中国科学院新疆理化技术研究所
专利号ZL201710260000.9
文献子类发明专利
英文摘要

本发明涉及一种补骨脂素胺类衍生物及用途,该类衍生物以间苯二酚为起始原料,在硫酸的作用下,首先与氯乙酰乙酸乙酯缩合得到4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素(中间体1);然后,中间体1再与五种不同的仲胺反应得到4‑取代胺基甲基‑7‑羟基香豆素2(中间体2a‑2e);接下来,在中间体2的7‑位引入四种不同的侧链,得到中间体3(3a‑3t);最后,中间体3在氢氧化钾乙醇溶液中关环形成补骨脂素,最终得到补骨脂素胺类衍生物4(4a‑4t)。并将得到的20个补骨脂素胺类衍生物进行了小鼠B16细胞中黑素生成及酪氨酸酶活性的作用试验,其结果:化合物4c‑4h、4j‑4p和4s‑4t共15个补骨脂素胺类衍生物用于临床上制备治疗白癜风的药物。

公开日期2018-10-26
申请日期2017-04-20
状态已授权
内容类型专利
源URL[http://ir.xjipc.cas.cn/handle/365002/6452]  
专题新疆理化技术研究所_资源化学研究室
推荐引用方式
GB/T 7714
阿吉艾克拜尔·艾萨,牛超,广布加甫·藏登. 一种补骨脂素胺类衍生物及用途. ZL201710260000.9. 2018-10-26.
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