题名牛扁和塔城翠雀花中生物碱类成分及其生物活性研究
作者努尔皮达•阿卜拉江
答辩日期2020-08-29
授予单位中国科学院大学
授予地点中国科学院新疆理化技术研究所
导师阿吉艾克拜尔·艾萨
关键词二萜生物碱 牛扁 塔城翠雀花 生物活性
学位名称博士
学位专业有机化学
英文摘要

二萜生物碱具有多种生物活性与药用价值,尤其在抗心律失常和镇痛方面作用显著,目前已有4个二萜生物碱应用于临床。迄今,已报道的天然二萜生物碱已有千余个,主要来源于毛茛科乌头属和翠雀属植物。富含二萜生物碱的乌头属和翠雀属植物是中亚地区特色植物资源之一,具有很好的深入研究和开发的价值。本论文以广泛分布于中亚地区的乌头属植物牛扁(Aconitum barbatum var puberulum Ledeb.)和翠雀属植物塔城翠雀花(Delphinium aemulans Navski)为研究对象,对其生物碱成分进行系统的研究,运用现代色谱分离技术,结合现代波谱学方法,从上述两种植物中共分离鉴定69个化合物,其中新化合物9个,包括1个新颖骨架的C20-二萜生物碱。此外,对分离得到的化合物分别进行了抗心律失常、抗肿瘤和抗菌活性筛选。具体工作内容如下:以采自新疆伊犁哈萨克自治州果子沟二台的牛扁(Aconitum barbatum var puberulum)地上部位为研究对象,对其生物碱成分及其生物活性进行了系统研究。从该植物中分离、鉴定出43个化合物,包括:二萜生物碱23个,有机胺类生物碱5个,阿朴啡类生物碱4个,苄基异喹啉生物碱3个,异喹啉生物碱2个,甾体类生物碱1个,其它生物碱3个,大柱香波龙烷类化合物2个,其中新化合物7个(AB-1~AB-7)。化合物AB-1是首次发现的新骨架类型C20-二萜生物碱,化合物AB-6和AB-7是首次发现的重排型C18-二萜生物碱。分离得到的二萜生物碱涉及3种骨架9种亚骨架类型,包括1个新骨架类型C20-二萜生物碱,5个阿替生型 C20-二萜生物碱,1个光翠雀碱型C20-二萜生物碱,1个海替定型C20-二萜生物碱,1个牛扁碱型C19-二萜生物碱,1个重排型C19-二萜生物碱,4个牛扁碱型C18-二萜生物碱,2个重排型C18-二萜生物碱,以及7个乌头碱型C18-二萜生物碱。通过分析HR-ESI-MS,1D,2D-NMR等波谱学数据确定了新化合物的平面结构及相对构型,并通过比较实验和计算ECD确定了新骨架化合物AB-1和重排型C18-二萜生物碱AB-6的绝对构型。抗心律失常、抗肿瘤和抗菌生物活性筛选结果显示:化合物AB-10、AB-11和AB-13具有显著的预防小鼠心律失常作用;化合物AB-35对人宫颈癌细胞HeLa表现出一定的细胞毒性(IC50为13.69 ± 0.04 μM);化合物AB-1、AB-4、AB-7、AB-13、AB-15、AB-24、AB-27、AB-29、AB-31、AB-34、AB-35和AB-41对金黄色葡萄球菌表现出不同程度的抗菌活性;化合物AB-31、AB-34、AB-40和AB-41对大肠杆菌表现出一定的抗菌活性;化合物AB-4对白色念珠菌表现出一定的抗菌活性。以采自塔城额敏县的塔城翠雀花(Delphinium aemulans)地上部位为研究对象,对其生物碱成分及其生物活性进行了系统研究。从该植物中分离、鉴定出26个化合物,包括:二萜生物碱16个,有机胺类生物碱5个,阿朴啡类生物碱2个,苄基异喹啉生物碱1个,吗啡烷类生物碱1个,大柱香波龙烷类化合物1个,其中新化合物2个(DA-1和DA-26),分离得到的二萜生物碱均为牛扁碱型C19-二萜生物碱。抗肿瘤活性和抗菌活性筛选结果显示:化合物DA-17对人宫颈癌细胞HeLa表现出一定的细胞毒性,对金色葡萄球菌表现出微弱的抗菌活性。以上工作为进一步寻找高效低毒的二萜生物碱先导化合物奠定了物质基础,也为自主知识产权的创新药物的开发及中亚地区特色植物资源可持续利用与开发提供科学依据。

内容类型学位论文
源URL[http://ir.xjipc.cas.cn/handle/365002/7504]  
专题新疆理化技术研究所_资源化学研究室
推荐引用方式
GB/T 7714
努尔皮达•阿卜拉江. 牛扁和塔城翠雀花中生物碱类成分及其生物活性研究[D]. 中国科学院新疆理化技术研究所. 中国科学院大学. 2020.
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