手性α-氨基酸和1,2-二胺结构片段广泛存在于具有生物活性的重要分子中，在已知构建C-N键的合成方法中，烯醇或者烯胺的亲电胺化反应是一种极具吸引力的方法。本论文使用手性N-叔丁基亚磺酰基亚胺酯与亲电胺化试剂的立体选择性反应，实现不对称的C-N键形成。在碱性条件下，手性N-叔丁基亚磺酰基亚胺酯去质子化，形成氮杂烯醇负离子，继而被含有N=N键的偶氮类亲电胺化试剂捕捉，形成α位C-H胺基官能化的N-叔丁基亚磺酰基亚胺酯。通过对偶氮类亲电胺化试剂筛选，我们发现N-芳基（或叔丁基）-N'-二苯基次磷酰偶氮化合物在该反应转化中表现出优异的立体控制。反应具有良好的底物适用范围，α-烷基取代以及α-芳香基团取代的亚胺酯均可顺利实现立体选择性α-胺化。并且，对于α-芳香基团取代的亚胺酯底物，催化量的碱即可实现反应底物的完全转换。其次，我们对反应产物α-肼基N-叔丁基亚磺酰基亚胺酯进行了结构衍生：在酸性条件下，N-叔丁基亚磺酰基亚胺酯可以被转化为相应的N-叔丁基亚磺酰基酰胺；另外，N-叔丁基亚磺酰基亚胺酯可以被Red-Al还原为具有N-叔丁基亚磺酰基伯胺结构的化合物，该还原产物的α-肼基在锂/液氨作用下N-N键发生断裂，得到手性二胺产物，该二胺产物的两个氮原子上含有不同的保护基团。使用N-苯基（叔丁基）-N-二苯基次磷酰偶氮作为亲电胺化试剂，我们实现了手性N-叔丁基亚磺酰基亚胺酯的立体选择性α-胺化反应，所得手性α-肼基亚胺酯是合成α-氨基酸衍生物和1,2-二胺化合物的有效前体。