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3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物的设计合成及抗精神分裂活性研究
辜顺林1; 马志龙1; 李亚莉1; 俞蕾平2; 李建其1
刊名中国药物化学杂志
2011
卷号21.0期号:002页码:81
关键词3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮 抗精神分裂 合成
ISSN号1005-0108
英文摘要目的设计合成3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮类化合物,考察其对D2、5-HT2A、5-HT1A受体的亲和力,并对代表化合物进行体内抗精神分裂活性测试。方法 7-羟基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮与二卤代烷进行O-烷基化反应,再与相应的哌啶衍生物反应得到目标产物(Ⅰ1~Ⅰ11);对目标化合物进行了D2、5-HT2A、5-HT1A受体亲和力初步试验,并选择化合物Ⅰ7进行体内抗阿朴吗啡诱导的小鼠精神分裂模型实验。结果与结论共合成了11个新化合物,其结构经质谱及核磁共振氢谱确证。其中化合物Ⅰ7体内外活性良好,具有进一步研究的价值。
语种英语
内容类型期刊论文
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/294033]  
专题中国科学院上海药物研究所
作者单位1.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院
2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式
GB/T 7714
辜顺林,马志龙,李亚莉,等. 3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物的设计合成及抗精神分裂活性研究[J]. 中国药物化学杂志,2011,21.0(002):81.
APA 辜顺林,马志龙,李亚莉,俞蕾平,&李建其.(2011).3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物的设计合成及抗精神分裂活性研究.中国药物化学杂志,21.0(002),81.
MLA 辜顺林,et al."3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物的设计合成及抗精神分裂活性研究".中国药物化学杂志 21.0.002(2011):81.
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