脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究

	脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究
	李雪 1; 郭桢 2; 郝结兵 3; 李彪 3; 刘从镖 2; 郭涛 2; 李海燕 2; 石森林 1; 汪六一 3; 张继稳 1
刊名	药学学报
	2014
卷号	049 期号:003 页码:392
关键词	矫味脂质微球 β-环糊精电子舌对乙酰氨基酚
ISSN号	0513-4870
英文摘要	本文以对乙酰氨基酚为模型药物，研究脂质包裹与卢-环糊精（β-CD）包合对难溶性苦味药物的协同矫味。通过建立动力学模型，计算药物在介质、脂质包裹微粒和分子包合等不同制剂单元中的分布，以控制产生苦味的游离药物浓度为目的，在制备、表征对乙酰氨基酚脂质微球基础上，确定β-CD用量，获得协同矫味给药体系，对其进行。H核磁共振（1HNMR）和分子模拟表征，并采用电子舌评价其矫味效果。结果脂质微球呈现一级释放，其速率常数为0-001270S^-1，据此确定β-CD与对乙酰氨基酚的用量比为6-74：1（w／w）。协同矫味给药体系中对乙酰氨基酚’HNMR特征峰的化学位移值均增大，且酚羟基上的氧及亚胺基上的氮分别与β-CD中羟基上的氢形成分子间氢键。电子舌实验结合主成分分析（PCA）得到的苦味顺序为：协同矫味给药体系≈脂质微球〈β-CD包合物〈对乙酰氨基酚原料药，确证了脂质包裹与β-CD分子包合的协同矫味效果。综上，脂质包裹微球以物理包裹方式阻滞药物释放，β-CD通过分子间氢键对游离对乙酰氨基酚进行包合，有效降低产生苦味的游离药物浓度,实现了协同矫味。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/287881]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	1.浙江中医药大学 2.中国科学院上海药物研究所 3.海南卫康制药有限公司
推荐引用方式 GB/T 7714	李雪,郭桢,郝结兵,等. 脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究[J]. 药学学报,2014,049(003):392.
APA	李雪.,郭桢.,郝结兵.,李彪.,刘从镖.,...&张继稳.(2014).脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究.药学学报,049(003),392.
MLA	李雪,et al."脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究".药学学报 049.003(2014):392.