脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究 | |
李雪1; 郭桢2; 郝结兵3; 李彪3; 刘从镖2; 郭涛2; 李海燕2; 石森林1; 汪六一3; 张继稳1 | |
刊名 | 药学学报
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2014 | |
卷号 | 049期号:003页码:392 |
关键词 | 矫味 脂质微球 β-环糊精 电子舌 对乙酰氨基酚 |
ISSN号 | 0513-4870 |
英文摘要 | 本文以对乙酰氨基酚为模型药物,研究脂质包裹与卢-环糊精(β-CD)包合对难溶性苦味药物的协同矫味。通过建立动力学模型,计算药物在介质、脂质包裹微粒和分子包合等不同制剂单元中的分布,以控制产生苦味的游离药物浓度为目的,在制备、表征对乙酰氨基酚脂质微球基础上,确定β-CD用量,获得协同矫味给药体系,对其进行。H核磁共振(1HNMR)和分子模拟表征,并采用电子舌评价其矫味效果。结果脂质微球呈现一级释放,其速率常数为0-001270S^-1,据此确定β-CD与对乙酰氨基酚的用量比为6-74:1(w/w)。协同矫味给药体系中对乙酰氨基酚’HNMR特征峰的化学位移值均增大,且酚羟基上的氧及亚胺基上的氮分别与β-CD中羟基上的氢形成分子间氢键。电子舌实验结合主成分分析(PCA)得到的苦味顺序为:协同矫味给药体系≈脂质微球〈β-CD包合物〈对乙酰氨基酚原料药,确证了脂质包裹与β-CD分子包合的协同矫味效果。综上,脂质包裹微球以物理包裹方式阻滞药物释放,β-CD通过分子间氢键对游离对乙酰氨基酚进行包合,有效降低产生苦味的游离药物浓度,实现了协同矫味。 |
语种 | 英语 |
内容类型 | 期刊论文 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/287881] ![]() |
专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
作者单位 | 1.浙江中医药大学 2.中国科学院上海药物研究所 3.海南卫康制药有限公司 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 李雪,郭桢,郝结兵,等. 脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究[J]. 药学学报,2014,049(003):392. |
APA | 李雪.,郭桢.,郝结兵.,李彪.,刘从镖.,...&张继稳.(2014).脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究.药学学报,049(003),392. |
MLA | 李雪,et al."脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究".药学学报 049.003(2014):392. |
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