5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立

	5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立
	孙颖 1; 蔡海燕 2; 沈敬山 2; 朱维良 2; 王贺瑶 2; 郭敏亮 1
刊名	中国药理学通报
	2012
卷号	028 期号:005 页码:731
关键词	激动剂高通量筛选 5-羟色胺1A受体抑郁症内源型细胞稳转株
ISSN号	1001-1978
英文摘要	目的为发现5-羟色胺1A（5-HT1A）受体的激动剂,通过报告基因活性检测的方法建立高通量筛选（HTS）细胞模型。方法将带有人源5-HT1A受体的真核表达质粒pcD-NA3.1（pcDNA3.1-h5-HT1AR）与带有报告基因pCRE-luc的pcDNA3.1质粒（pcDNA3.1-pCRE-luc）共转染到工具细胞中,通过对工具细胞选择、共转染质粒比例、化合物孵育时间及阳性化合物选择等条件进行探索和优化,建立了稳定表达人源5-HT1A受体并可用于该受体激动剂筛选的细胞模型（HEK293-h5-HT1AR）。结果①根据瞬转实验中信号值的高低,模型采用HEK293细胞作为工具细胞;②根据瞬转实验中的信噪比,发现pcDNA3.1-h5-HT1AR：pcDNA3.1-pCRE-luc的最佳比例为1∶3;③对化合物孵育时间进行优化,选择的最佳孵育时间为6 h;④阳性化合物的选择过程中,实验研究了5-HT.HCl,Flibanserin,8-OH-DPAT以及Lorcaser-in（APD356）4个已报道有5-HT1A受体激动活性的化合物,结果表明APD356在该体系中最适合作为阳性对照化合物。⑤该细胞株连续培养12代,信号稳定。结论通过对一系列实验条件进行选择和优化,建立了一个稳定表达人源5-HT1A受体的细胞模型,该模型可用于高通量5-HT1A激动剂的筛选。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/286629]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	1.扬州大学 2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	孙颖,蔡海燕,沈敬山,等. 5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立[J]. 中国药理学通报,2012,028(005):731.
APA	孙颖,蔡海燕,沈敬山,朱维良,王贺瑶,&郭敏亮.(2012).5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立.中国药理学通报,028(005),731.
MLA	孙颖,et al."5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立".中国药理学通报 028.005(2012):731.