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新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性
张银勇1; 石程辉2; 周先礼1
刊名合成化学
2016
卷号024期号:008页码:653
关键词螺嘧啶三酮 苯并噁唑酮 苯并咪唑酮 Ⅱ型拓扑异构酶抑制剂 合成 抗菌活性
ISSN号1005-1511
英文摘要根据生物电子等排原理,以2,3,4-三氟苯甲酸为原料,经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-(2,3,4-三氟-5-硝基苯)-1,3-二氧戊环(4);4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物(12a~12f,19a~19f),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用CLSI标准研究了12和19对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(A)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(B)、青霉素耐药肺炎链球菌(C)和化脓性链球菌(D)的体外抗菌活性。结果表明:12的抗菌活性优于19,其中12a的抗菌活性最好,对A~D的MIC值分别为8~16μg·m L~(-1)。
语种英语
内容类型期刊论文
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/285535]  
专题中国科学院上海药物研究所
作者单位1.西南交通大学
2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式
GB/T 7714
张银勇,石程辉,周先礼. 新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性[J]. 合成化学,2016,024(008):653.
APA 张银勇,石程辉,&周先礼.(2016).新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性.合成化学,024(008),653.
MLA 张银勇,et al."新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性".合成化学 024.008(2016):653.
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