Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性

	Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性
	唐万荃 1; 陆涛 1; 焦宇 2; 卢帅 1; 陈亚东 1; 韩平 1; 李慧芳 1
刊名	中国药科大学学报
	2009
卷号	040 期号:002 页码:104
关键词	Raf激酶抑制剂合成抗增殖肿瘤化疗
ISSN号	1000-5048
英文摘要	目的：设计并合成新型Raf激酶抑制剂并测试其在体外的抗肿瘤活性。方法：根据Raf激酶抑制剂的构效关系和药效团研究成果，设计了一系列双芳基脲类化合物（N-1-N-12）；采用MTT法对目标化合物进行4个瘤株（SMMC-7721、A549、BGC-823和HL-60）的体外抑制肿瘤细胞增殖的活性测定；通过FRET法测试对Raf激酶的抑制活性。结果与结论：合成了12个Raf激酶抑制剂，其结构均经IR、1HNMR和Ms确证。目标化合物对所测的4种肿瘤细胞均有-定程度的增殖抑制作用；11个目标化合物对Raf激酶有-定程度的抑制作用，其中2个化合物的活性与索拉非尼相当。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/285258]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	1.中国药科大学 2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	唐万荃,陆涛,焦宇,等. Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学学报,2009,040(002):104.
APA	唐万荃.,陆涛.,焦宇.,卢帅.,陈亚东.,...&李慧芳.(2009).Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性.中国药科大学学报,040(002),104.
MLA	唐万荃,et al."Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性".中国药科大学学报 040.002(2009):104.