全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选

	全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选
	刘悦 1; 雷新胜 1; 宫爱申 1; 肖亮 1; 孙易 1; 全海天 2; 徐永平 2; 唐卫东 2; 楼丽广 2; 邓炳初 1
刊名	中国新药杂志
	2008
卷号	017 期号:019 页码:1659
关键词	长春氟宁抗肿瘤体外筛选
ISSN号	1003-3734
英文摘要	目的：对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选，以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物。方法：体外筛选采用SRB法，移植入非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型。结果：通过体外IC50结果，结合化学结构，挑选出2个较有优势化合物：SHR115706和SHR115766，IC50分别为0．05和0．29μmol·L^-1。SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长，抗癌疗效与长春氟宁相当；SHR115766亦可抑制肿瘤的生长，但剂量依赖性不明显。SHR115706（80mg·kg^-1），SHR115766（80mg·kg^-1）和长春氟宁（35mg·kg^-1，作为阳性对照）组肿瘤增殖速率分别为47．5％，57．6％和46．5％。SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁。结论：SHR115706有望成为抗肿瘤新药。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/284701]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	1.上海恒瑞医药有限公司 2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	刘悦,雷新胜,宫爱申,等. 全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选[J]. 中国新药杂志,2008,017(019):1659.
APA	刘悦.,雷新胜.,宫爱申.,肖亮.,孙易.,...&邓炳初.(2008).全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选.中国新药杂志,017(019),1659.
MLA	刘悦,et al."全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选".中国新药杂志 017.019(2008):1659.