N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究

	N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究
	王冠 1; 张桂森 2; 郭琳 2; 俞蕾平 3; 李建其 1
刊名	中国药物化学杂志
	2009
卷号	000 期号:003 页码:161
关键词	N-吲哚烷基哌啶类化合物合成 5-羟色胺再摄取抑制剂 5-HT2A受体非阿片类镇痛活性
ISSN号	1005-0108
英文摘要	目的以5-羟色胺转运体和5-HT2A受体为靶点,设计合成N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物,研究它们的体内外生物活性。方法以苯并五元氮杂化合物为原料,经烷基化反应,再与相应的哌啶或哌嗪类化合物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和5-HT2A受体结合实验进行体外筛选,采用小鼠醋酸扭体法和小鼠热板法对其中优选化合物10c、10e进行体内镇痛活性实验;通过阿片受体结合试验和小鼠急性毒性试验,考察目标化合物作为新型非阿片类镇痛剂的潜在开发价值。结果与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。体内外药理研究表明：化合物10c和10e具有较强的5-羟色胺再摄取抑制作用,且与5-HT2A受体有较高亲和力;10c、10e在两种镇痛模型上均显示出很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,毒性较小,具有作为非阿片类新型镇痛剂的开发价值。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/283445]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	1.中国医药工业研究总院上海医药工业研究院 2.江苏恩华药业股份有限公司 3.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	王冠,张桂森,郭琳,等. N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究[J]. 中国药物化学杂志,2009,000(003):161.
APA	王冠,张桂森,郭琳,俞蕾平,&李建其.(2009).N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究.中国药物化学杂志,000(003),161.
MLA	王冠,et al."N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究".中国药物化学杂志 000.003(2009):161.