(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究 | |
孙良鹏; 姜哲; 高立信; 刘晓芳; 全迎春; 郑光浩; 李佳![]() | |
刊名 | 有机化学
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2013-03-08 | |
卷号 | 33期号:07页码:1496-1502 |
关键词 | PTP1B抑制剂 查尔酮 醛腙 噻唑 |
文献子类 | Article |
英文摘要 | 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮(4a~4n),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为(2.57±0.50)μmol L-1. |
资助项目 | 国家自然科学基金[81160381] ; 国家自然科学基金[81125023] |
语种 | 中文 |
内容类型 | 期刊论文 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269682] ![]() |
专题 | 国家新药筛选中心 |
作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 孙良鹏,姜哲,高立信,等. (E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究[J]. 有机化学,2013,33(07):1496-1502. |
APA | 孙良鹏.,姜哲.,高立信.,刘晓芳.,全迎春.,...&朴虎日.(2013).(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究.有机化学,33(07),1496-1502. |
MLA | 孙良鹏,et al."(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究".有机化学 33.07(2013):1496-1502. |
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