(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究

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	(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究
	孙良鹏; 姜哲; 高立信; 刘晓芳; 全迎春; 郑光浩; 李佳; 朴虎日
刊名	有机化学
	2013-03-08
卷号	33 期号:07 页码:1496-1502
关键词	PTP1B抑制剂查尔酮醛腙噻唑
文献子类	Article
英文摘要	蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮(4a～4n),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为(2.57±0.50)μmol L-1.
资助项目	国家自然科学基金[81160381] ; 国家自然科学基金[81125023]
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269682]
专题	国家新药筛选中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	孙良鹏,姜哲,高立信,等. (E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究[J]. 有机化学,2013,33(07):1496-1502.
APA	孙良鹏.,姜哲.,高立信.,刘晓芳.,全迎春.,...&朴虎日.(2013).(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究.有机化学,33(07),1496-1502.
MLA	孙良鹏,et al."(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究".有机化学 33.07(2013):1496-1502.