芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究

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	芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究
	王文龙; 骆欢; 高雅; 高立信; 盛丽; 周宇波; 李佳; 李静雅; 冯柏年
刊名	有机化学
	2016-09-15
卷号	36 期号:09 页码:2142-2149
关键词	PTP1B SHP2 芳酰胺衍生物抑制剂
文献子类	Article
英文摘要	为拓展含串联二芳酰胺结构的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂的化学空间,将其中的联苯二胺结构单元简化为芳基酰胺结构单元,设计并合成了18个芳酰胺类化合物.活性测试结果表明,部分芳酰胺衍生物对PTP1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)显示了一定强度的抑制活性.其中化合物3c[IC_(50)=(5.13±0.21)μmol/L]对PTP1B显示了中等强度的抑制活性,并且对其他亚型[T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)、含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)和SHP2]显示了一定的选择性.有意思的是,化合物12对SHP2显示了中等强度的抑制活性[IC50=(7.47±1.26)μmol/L],对PTP1B、TCPTP以及SHP1显示了2倍的选择性,为发现新型选择性SHP2抑制剂提供了新的骨架类型.
资助项目	国家自然科学基金[21472069] ; 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室[SIMM1302KF-05]
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269488]
专题	国家新药筛选中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	王文龙,骆欢,高雅,等. 芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究[J]. 有机化学,2016,36(09):2142-2149.
APA	王文龙.,骆欢.,高雅.,高立信.,盛丽.,...&冯柏年.(2016).芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究.有机化学,36(09),2142-2149.
MLA	王文龙,et al."芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究".有机化学 36.09(2016):2142-2149.