一株具有Caspase-3抑制活性的毛壳属真菌菌株(NO.89-1-3-1,Chaetomium elatum)中含氯次生代谢产物研究

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	一株具有Caspase-3抑制活性的毛壳属真菌菌株(NO.89-1-3-1,Chaetomium elatum)中含氯次生代谢产物研究
	陈国栋; 高昊; 岑颖洲; 郭良栋; 李佳; 姚新生
	2011-11-17
关键词	毛壳属真菌含氯次生代谢产物 Caspase-3抑制剂 Azaphilone
页码	1
英文摘要	经前期活性筛选,发现一株分离自怀树花地衣(Ramalina calicaris(L.) Fr.)的高大毛壳真菌Chaetomium elatum(NO.89-1-3-1)的提取物显示显著的半胱氨酸特异性酶切天冬氨酸蛋白酶-3(Casaspe-3)抑制活性(67.9%,20μg/mL)。通过各种色谱分离手段并结合UV、IR、MS、NMR以及CD、X-ray单晶衍射等技术,从其活性部位分离并鉴定了一系列新的含氯次生代谢产物:包括2个新的Azaphilone类化合物chaetomugilins S(1)、T(2),2个新的芳香糖苷类化合物Globosumoside A(3)、6-O-aceytl-globosumoside A(4)。单体化合物经体外活性评价,发现Azaphilone类化合物(1,2)均具有显著抑制Caspase-3的活性,其IC_(50)值分别为12.1和10.9μM。Azaphilone类化合物具有Caspase-3抑制活性为首次发现,我们的研究为天然来源的Caspase-3抑制剂提供了新的类型。目前已报道的来源毛壳属(Chaetomium)真菌的Azaphilone类成分共有40多个,其多具有三环或四环结构,结构中C-7的绝对构型均为S。本研究通过CD以及X-ray单晶衍射方法确定了chaetomugilins S(1)、T(2)的绝对构型,首次发现毛壳属真菌来源的三环Azaphilone化合物中C-7的绝对构型还存在R的情况。
会议录	2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新论文摘要集
文献子类	Article
语种	中文
资助项目	科技部973计划[2009CB522300] ; 教育部新世纪优秀人才支持计划[NCET-10-0120]
内容类型	会议论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267237]
专题	国家新药筛选中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	陈国栋,高昊,岑颖洲,等. 一株具有Caspase-3抑制活性的毛壳属真菌菌株(NO.89-1-3-1,Chaetomium elatum)中含氯次生代谢产物研究[C]. 见:.