新型PTP1B抑制剂的设计、合成及活性评价

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	新型PTP1B抑制剂的设计、合成及活性评价
	黄超; 高立信; 冯柏年; 李佳; 王文龙
	2013-09-15
关键词	PTP1B 抑制剂选择性构效关系
页码	1
英文摘要	蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)在胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,是治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的一个潜在靶标。虽然已经发现了许多小分子PTP1B抑制剂,但是由于存在选择性差、细胞通透性弱、生物利用度低等问题,至今没有抑制剂能成功上市。通过高通量筛选(HTS)发现的阳性化合物1,显示了一定的PTP1B抑制活性(IC_(50)=26.3μM)。更让人感兴趣的是,该分子结构中不存在大部分PTP1B抑制剂具有的大极性的基团(磷酸
会议录	第八届全国化学生物学学术会议论文摘要集
文献子类	Article
语种	中文
资助项目	中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室开放基金资助[SIMM1302KF-05] ; “中央高校基本科研业务费专项资金资助”[JuSRP1040]
内容类型	会议论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267148]
专题	国家新药筛选中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	黄超,高立信,冯柏年,等. 新型PTP1B抑制剂的设计、合成及活性评价[C]. 见:.