四氢巴马汀旋光异构体对脑内多巴胺能系统的不同药理作用
金国章; 许守玺; 俞蕾平
刊名中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学)
1985-11-27
期号11页码:1015-1022
关键词THP 脑内 大剂量 DA 药理作用 尾核 DOPAC 受体结合 四氢巴马汀 延胡索乙素 解热镇痛药 利血平 吲哚 旋光异构体 光学异构体 大鼠脑
文献子类Article
英文摘要本文以[~3H]-spiperone为配基,证实ι-THP与脑内DA受体有亲和力(K_i=0.2μM),而d-THP无亲和力(K_i>0.1mM)。小剂量ι-THP(2.5—10mg/kg)能增加尾核内TH酶活力,加速ι-dopa生物合成,又能拮抗去水吗啡抑制ι-dopa的生物合成,表明它们在突触前DA受体水平相拮抗;大剂量d-THP(100mg/kg)略能增强TH酶活力,增加ι-dopa的含量,但ι-THP比它强20—50倍,并且此作用不可能由于d-THP阻滞DA受体所引起。应用DPV法和荧光测定法,证实小剂量ι-THP能使尾核内DOPAC和HVA增加数倍。上述资料均表明ι-THP是DA受体拮抗剂。d-THP(25mg/kg)明显减少DA含量,增为100mg/kg时,D减少80%。大剂量的d-THP能使脑内5-HT和NA约减少20%,仅为DA影响的1/4。所以,d-THP较专一地降低DA含量。大剂量的ι-THP对脑内5-HT和NA的含量无明显影响,虽稍减DA含量,可能由于阻滞突触前DA受体,反馈性增强释放DA的缘故。
语种中文
内容类型期刊论文
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/271465]  
专题院士及顾问专家
作者单位中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国.
推荐引用方式
GB/T 7714
金国章,许守玺,俞蕾平. 四氢巴马汀旋光异构体对脑内多巴胺能系统的不同药理作用[J]. 中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学),1985(11):1015-1022.
APA 金国章,许守玺,&俞蕾平.(1985).四氢巴马汀旋光异构体对脑内多巴胺能系统的不同药理作用.中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学)(11),1015-1022.
MLA 金国章,et al."四氢巴马汀旋光异构体对脑内多巴胺能系统的不同药理作用".中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学) .11(1985):1015-1022.
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