新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成

	新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成
	朱友成; 池志强
刊名	药学学报
	1994-11-28
期号	11 页码:7
关键词	羟甲芬太尼，芬太尼衍生物，阿片受体，［11C］－丙酰氯，［11C］－羟甲芬太尼
文献子类	Article
英文摘要	羟甲芬太尼（Ｉ）是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用ｃｉｓ－Ａ－Ｎ－［１－（２－羟基－２－苯乙基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩ）或ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩＩ）作为前体合成了［１１Ｃ］－羟甲芬太尼，以便用正电子发射断层扫描（ＰＥＴ）来观察μ受体。通过水解ｃｉｓ－Ａ－羟甲芬太尼（Ｉ）和ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶］－Ｎ－苯基丙酰胺（ｃｉｓ－ＩＶ）的４－Ｎ－丙酰基分别获得ＩＩ和ＩＩＩ。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的［１１Ｃ］－二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和２，６－二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体［１１Ｃ］－丙酰氯。［１１Ｃ］－丙酰氯与ＯＨ－前体（ＩＩ）反应后再经ＨＰＬＣ分离纯化直接得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼；［１１Ｃ］－丙酰氯与酮－前体（ＩＩＩ）反应后，再用硼氢化钠甲醇溶液处理，然后进行ＨＰＬＣ分离纯化得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。两种方法均可获得ｌｌ．１～１４．８ＧＢｑ／μｍｏｌ的特异性放射化学纯［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。总共耗时为４０～５０ｍｉｎ（ＥＯＢ）。
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270891]
专题	院士及顾问专家
作者单位	中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	朱友成,池志强. 新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成[J]. 药学学报,1994(11):7.
APA	朱友成,&池志强.(1994).新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成.药学学报(11),7.
MLA	朱友成,et al."新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成".药学学报 .11(1994):7.