新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[~11C]-羟甲芬太尼的合成 | |
朱友成; 池志强![]() | |
刊名 | 药学学报
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1994-11-28 | |
期号 | 11页码:7 |
关键词 | 羟甲芬太尼,芬太尼衍生物,阿片受体,[11C]-丙酰氯,[11C]-羟甲芬太尼 |
文献子类 | Article |
英文摘要 | 羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[11C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[11C]-丙酰氯。[11C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[11C]-羟甲芬太尼;[11C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[11C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1~14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[11C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40~50min(EOB)。 |
语种 | 中文 |
内容类型 | 期刊论文 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270891] ![]() |
专题 | 院士及顾问专家 |
作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国. |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 朱友成,池志强. 新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[~11C]-羟甲芬太尼的合成[J]. 药学学报,1994(11):7. |
APA | 朱友成,&池志强.(1994).新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[~11C]-羟甲芬太尼的合成.药学学报(11),7. |
MLA | 朱友成,et al."新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[~11C]-羟甲芬太尼的合成".药学学报 .11(1994):7. |
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