羟基喜树碱内酯环形式与其抗癌活性的关系(英文)

	羟基喜树碱内酯环形式与其抗癌活性的关系(英文)
	周建军; 刘键; 胥彬
刊名	Acta Pharmacologica Sinica
	2001-09-30
期号	09 页码:4
关键词	10-羟基喜树碱内酯类抗肿瘤药细胞培养高压液相色谱法
文献子类	Article
英文摘要	目的:研究10-羟基喜树碱(HCPT)的内酯环形式与抗癌活性之间的关系。方法:采用MTT和台盼蓝排染法测定两种内酯环形式的HCPT在体外对多种肿瘤细胞的作用,并在体内(0.5、1.0和2.0mg/kg,ip)评价它们对S_(180)肉瘤和HepS肝癌的抑瘤效果;应用HPLC方法观察了HCPT内酯环在肿瘤细胞内的转化情况。结果:两种形式的HCPT对同一种肿瘤细胞均显示类似的细胞毒性(P>0.05);但在体内实验中,闭环HCPT(C-HCPT)的抑瘤率明显高于(约两倍)开环HCPT(O-HCPT)。采用HPLC方法分析证明,两种类型的HCPT能在一定条件(如pH改变等)下相互转化。因此,O-HCPT体内、外作用的明显差异可归因于其在偏酸性环境(包括肿瘤细胞体外培养时)可较多地转化成C-HCPT,而在偏碱性环境(如正常体液pH约为7.40)中多呈开环形式。结论:闭环和开环HCPT羟基喜树碱均具有抗癌活性,但前者的活性较强;开环HCPT可在一定条件下转化成闭环形式。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270309]
专题	院士及顾问专家
作者单位	中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	周建军,刘键,胥彬. 羟基喜树碱内酯环形式与其抗癌活性的关系(英文)[J]. Acta Pharmacologica Sinica,2001(09):4.
APA	周建军,刘键,&胥彬.(2001).羟基喜树碱内酯环形式与其抗癌活性的关系(英文).Acta Pharmacologica Sinica(09),4.
MLA	周建军,et al."羟基喜树碱内酯环形式与其抗癌活性的关系(英文)".Acta Pharmacologica Sinica .09(2001):4.