固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究

CORC > 上海药物研究所 > 中国科学院上海药物研究所 > 药物制剂研究中心

	固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究
	许彦; 邹莉莉; 但招陵; 顾王文; 曹海强
刊名	现代生物医学进展
	2016-10-20
卷号	16 期号:29 页码:5616-5619
关键词	固体分散体普罗布考生物利用度药动学
文献子类	Article
英文摘要	目的:采用固体分散体技术(solid dispersion,SD)提高普罗布考的溶解度,从而提高其溶出速率及口服生物利用度。方法:选用共聚维酮(S-630)为载体,采用喷雾干燥法制备普罗布考固体分散体,通过差示扫描热量法(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射分析(X-ray diffraction,XRD)对其进行物相鉴定,通过动力溶解度试验模拟固体分散体在体内胃肠道的动态溶出过程,采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)评价大鼠体内药动学行为。结果:差示扫描热量法和X-射线粉末衍射分析表明药物以分子形式存在于固体分散体中;动力溶解度结果显示固体分散体在200 min内的累积溶出度维持在80%以上,并且没有出现药物析出现象。大鼠体内药动学研究表明,普罗布考固体分散体的Cmax和AUC0→t分别是原料药的7.5倍和6.3倍。结论:将药物制成固体分散体后,溶解度和溶出度得到了显著提高,生物利用度也随之增加。
资助项目	国家重大科学研究计划项目[2015CB932103]
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269480]
专题	药物制剂研究中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,药物制剂研究中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	许彦,邹莉莉,但招陵,等. 固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究[J]. 现代生物医学进展,2016,16(29):5616-5619.
APA	许彦,邹莉莉,但招陵,顾王文,&曹海强.(2016).固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究.现代生物医学进展,16(29),5616-5619.
MLA	许彦,et al."固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究".现代生物医学进展 16.29(2016):5616-5619.