以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试

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	以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试
	高安丽; 熊庆丰; 姜婧; 余娟; 楼丽广; 刘伟平
刊名	无机化学学报
	2018-09-10
卷号	34 期号:09 页码:1649-1654
关键词	铂(Ⅳ)配合物合成表征抗癌活性
文献子类	Article
英文摘要	以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它们的还原电位。应用标准MTT法,测试了这2种铂(Ⅳ)前药对多种人癌细胞株生长的抑制活性。结果表明:CPL-1501作为顺铂的前药,水溶性好(10 mg·mL~(-1))、稳定,E_p值分别为0.16和-0.52V,为不可逆的双电子还原过程,在癌细胞缺氧的微环境中易被还原激活。CPL-1501对多种癌细胞株的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性与顺铂相当、明显高于水溶性Pt(Ⅱ)抗癌药物-卡铂。CPL-1504虽然水溶性(50 mg·mL~(-1))高于奥沙利铂,却未表现出明显的抗癌活性,这可能与其较低的还原电位(E_p值分别为-0.51和-0.76 V)有关。
资助项目	国家自然科学基金[21661018] ; 云南省科技计划项目[2014BC010] ; 云南省科技计划项目[2017ZF010] ; 云南省创新引导与科技型企业培育计划项目[2018DC005]
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269391]
专题	药理学第一研究室
作者单位	中国科学院上海药物研究所,药理学第一研究室,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	高安丽,熊庆丰,姜婧,等. 以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试[J]. 无机化学学报,2018,34(09):1649-1654.
APA	高安丽,熊庆丰,姜婧,余娟,楼丽广,&刘伟平.(2018).以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试.无机化学学报,34(09),1649-1654.
MLA	高安丽,et al."以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试".无机化学学报 34.09(2018):1649-1654.