基于配体结构的Grb2-SH2抑制剂的结构优化:更高的活性、更少的电荷、更低的肽性

	基于配体结构的Grb2-SH2抑制剂的结构优化:更高的活性、更少的电荷、更低的肽性
	彭电; 智英; 薛婷; 高慧媛; 龙亚秋
刊名	有机化学
	2011-12-15
卷号	31 期号:12 页码:2019-2033
关键词	磷酸酪氨酸 Grb2-SH2抑制剂构效关系信号传导抗肿瘤
文献子类	Article
英文摘要	生长因子受体结合蛋白2(Grb2)在致癌基因Ras活化的信号传导通路中起着关键作用,目前被广泛认为是抗肿瘤药物设计的优秀靶标.对Grb2-SH2抑制剂的研究进展进行了综述,主要针对关键残基磷酸酪氨酸的高电荷性和多肽结构的低生物相容性两个缺陷,基于天然配体与Grb2-SH2相互作用的结构特征,围绕提高活性和简化结构开展的系统构效关系和合理结构优化研究,为进一步开发磷酸酪氨酸介导的Grb2-SH2抑制剂成为新型抗肿瘤药物提供结构和理论基础.
资助项目	国家自然科学基金[81021062]
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269764]
专题	药物化学研究室
推荐引用方式 GB/T 7714	彭电,智英,薛婷,等. 基于配体结构的Grb2-SH2抑制剂的结构优化:更高的活性、更少的电荷、更低的肽性[J]. 有机化学,2011,31(12):2019-2033.
APA	彭电,智英,薛婷,高慧媛,&龙亚秋.(2011).基于配体结构的Grb2-SH2抑制剂的结构优化:更高的活性、更少的电荷、更低的肽性.有机化学,31(12),2019-2033.
MLA	彭电,et al."基于配体结构的Grb2-SH2抑制剂的结构优化:更高的活性、更少的电荷、更低的肽性".有机化学 31.12(2011):2019-2033.