先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性

	先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性
	周圣斌; 王江; 柳红
刊名	药学学报
	2016-10-12
卷号	51 期号:10 页码:1530-1539
关键词	人类果蝇相关基因先导化合物结构优化脂溶性碱性构象限制心脏毒性
文献子类	Article
英文摘要	由人类果蝇相关基因(hERG)编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中,hERG钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来,一些药物因阻断该通道引起QT间期延长而被撤市。本文总结了降低与hERG相关心脏毒性的先导化合物结构优化策略,包括:降低脂溶性、降低碱性、引入羟基、引入酸性基团以及构象限制等。
资助项目	国家杰出青年科学基金资助项目[81025017]
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269483]
专题	药物化学研究室
作者单位	中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	周圣斌,王江,柳红. 先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性[J]. 药学学报,2016,51(10):1530-1539.
APA	周圣斌,王江,&柳红.(2016).先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性.药学学报,51(10),1530-1539.
MLA	周圣斌,et al."先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性".药学学报 51.10(2016):1530-1539.