D_2/5-HT_(2A)双重激动剂SOMCL-171对帕金森病运动障碍的治疗作用及机制的研究
郭琳; 陆维俭; 金国章1; 张翱2; 镇学初
刊名中国药理学与毒理学杂志
2012-06-15
卷号26期号:03页码:430
关键词帕金森病 5-HT1A受体激动剂 LID 阿朴吗啡
文献子类Article
英文摘要目的 L-左旋多巴是目前治疗帕金森病(PD)的最常用药物。但是,长期应用左旋多巴会诱发运动障碍(LID)。最近的研究发现,5-HT1A激动剂可以改善PD动物模型的症状及减缓LID的发生。因此,开发同时激动多巴胺系统和5-HT1A的药物成为PD治疗领域的新方向。化合物SOMCL-171是阿朴吗啡的类似物;初步药理实验表明,该化合物具有D2/5-HT1A双层激动活性。在本项研究中,我们观察了该化合物对PD及LID的治疗作用。方法应用6-OH-DA损毁大鼠单侧前脑内侧束的方法,建立大鼠PD模型;并且,连续给予L-DOPA处理3周,建立LID模型。然后,给予不同剂量的SOMCL-171处理,观察该化合物对PD及LID的治疗作用。结果 SOMCL-171(1~2 mg·kg-1,ip)可以引起大鼠持续稳定的对侧旋转行为;而且可显著减缓LID的进程。上述作用可被5-HT1A受体阻断剂WAY100635阻断。另外,我们还发现,在毁损5-HT1A受体mRNA水平显著下降,而SOMCL-171可以逆转上述变化。结论 SOMCL-171具有改善PD症状和减缓LID进展的双重作用;进而提示,阿朴吗啡的同系化合物在PD药物开发中具有巨大的研究的开发价值。
语种中文
内容类型期刊论文
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269731]  
专题院士及顾问专家
药理学第二研究室
药物化学研究室
作者单位1.中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国.;
2.中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国.
推荐引用方式
GB/T 7714
郭琳,陆维俭,金国章,等. D_2/5-HT_(2A)双重激动剂SOMCL-171对帕金森病运动障碍的治疗作用及机制的研究[J]. 中国药理学与毒理学杂志,2012,26(03):430.
APA 郭琳,陆维俭,金国章,张翱,&镇学初.(2012).D_2/5-HT_(2A)双重激动剂SOMCL-171对帕金森病运动障碍的治疗作用及机制的研究.中国药理学与毒理学杂志,26(03),430.
MLA 郭琳,et al."D_2/5-HT_(2A)双重激动剂SOMCL-171对帕金森病运动障碍的治疗作用及机制的研究".中国药理学与毒理学杂志 26.03(2012):430.
个性服务
查看访问统计
相关权益政策
暂无数据
收藏/分享
所有评论 (0)
暂无评论
 

除非特别说明,本系统中所有内容都受版权保护,并保留所有权利。


©版权所有 ©2017 CSpace - Powered by CSpace