多沙唑嗪人体内药动学和肝微粒体中代谢的立体选择性研究

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	多沙唑嗪人体内药动学和肝微粒体中代谢的立体选择性研究
	刘可; 钟大放; 袁涛; 李聃; 陈笑艳
	2009-10-23
关键词	多沙唑嗪立体选择性药物代谢与动力学
页码	3
英文摘要	目的:研究多沙唑嗪人体内代谢过程的立体选择性。方法:采用手性LC-MS/MS法测定人血浆中多沙唑嗪对映体浓度,采用LC/MSn法鉴定多沙唑嗪对映体在人肝微粒体中的代谢产物,并对立体选择性的代谢途径进行酶动力学分析。结果:人口服4mg甲磺酸多沙唑嗪消旋体控释片后,S-(+)与R-(-)异构体AUC_(0-t),C_(max)和CL的比值分别为2.3,2.1和0.43。在人肝微粒体中共鉴定出8中代谢产物,其中18位碳上羟基化代谢途径存在显著的立体选择性,S-(+)-和R-(-)-异构体在人肝微粒体中V_(max)分别为24.3和137.3 pmol/min/mg,K_m分别为13.8和16.5μM。结论:多沙唑嗪在人体内药代动力学过程存在高的立体选择性,体外代谢研究结果表明18位羟基化代谢途径为决定立体选择性代谢的关键。
会议录	第九届全国药物和化学异物代谢学术会议论文集
文献子类	Article
语种	中文
内容类型	会议论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267358]
专题	上海药物代谢研究中心天然药物化学研究室
作者单位	中国科学院上海药物研究所,上海药物代谢研究中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	刘可,钟大放,袁涛,等. 多沙唑嗪人体内药动学和肝微粒体中代谢的立体选择性研究[C]. 见:.