新型前药1,5-二苯基吡唑衍生物通过抑制环加氧酶-2活性发挥抗炎作用

	新型前药1,5-二苯基吡唑衍生物通过抑制环加氧酶-2活性发挥抗炎作用
	尹琳琳; 李明辉; 王欣; 张炜煜
	2010-07-01
关键词	环加氧酶-2 炎症角叉菜胶诱导的足肿胀气囊模型前药
页码	5
英文摘要	目的设计合成一种新型抗炎前体化合物1,5-二苯基吡唑衍生物,其可以做为前体药物发挥抗炎作用。方法体外及体内角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型评价CC06的抗炎活性。整体背部气囊法评价CC06对COX-2的选择性作用。高效液相色谱-质谱连用(HPLC/MS)检测大鼠外周血中CC06及其代谢产物水平。结果体外实验CC06对COX-1和COX-2酶活无明显抑制作用,但CC06在体内可剂量依赖性抑制大鼠足肿胀,显示出很强的抗炎活性。CC06还是一个很强的COX-2选择性抑制剂,在大鼠气囊模型,CC06可显著抑制背部炎症气囊内PGE_2产生而不影响胃部PGE_2的产生。初步药代动力学实验显示,血中CC06含量很低,而其前体化合物CC05随给药时间的延长含量逐渐增加。结论 CC06通过代谢成其前体化合物CC05发挥作用。该研究为发现新型COX-2选择性抑制剂前药提供了新思路。
会议录	2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集
文献子类	Article
语种	中文
内容类型	会议论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267320]
专题	信息中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,信息中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	尹琳琳,李明辉,王欣,等. 新型前药1,5-二苯基吡唑衍生物通过抑制环加氧酶-2活性发挥抗炎作用[C]. 见:.