氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验

	氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验
	周德和; 倪崇虎; 吴益芝; 李志毅; 刘景芝; 唐国忠; 赵夏令
刊名	药学学报
	1982-09-28
期号	09 页码:658-662
关键词	N-[1-(β-羟基-卢-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺氚标记镇痛阿片受体
文献子类	Article
英文摘要	本文报道以N-[1-(对-溴苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(Ⅲ)为前体,以PdO/BaSO_4作催化剂,用氚气进行卤—氚置换,氚化还原羰基的反应。反应产物经硅胶纸层析纯化后,用甲基橙比色法定量测定,得到N-{1-[β-羟基-β-氚-β-(对-氚苯基)乙基]-3-甲基-4-哌啶基}-N-丙酰苯胺(Ⅳ,[~3H]F-7302),其比放射性为59 Ci/mM,放化纯度为98％。[~3H]F-7302与小鼠脑内阿片受体的特异性结合在浓度为4.5×10~(-9)M时达到饱和,解离常数Kd=1.25×10~(-9)M,最大结合量B_(max)=93.08×10~(12)M/g蛋白,其特异性结合与非特异性结合比值达10～15。
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/271782]
专题	中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	周德和,倪崇虎,吴益芝,等. 氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验[J]. 药学学报,1982(09):658-662.
APA	周德和.,倪崇虎.,吴益芝.,李志毅.,刘景芝.,...&赵夏令.(1982).氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验.药学学报(09),658-662.
MLA	周德和,et al."氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验".药学学报 .09(1982):658-662.