苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用 | |
尹端沚 ; 郑明强 ; 张 岚 ; 乔金平 | |
专利国别 | 中国 |
专利类型 | 发明专利 |
中文摘要 | 本发明公开了一类新颖的如式I-III所示的苯并噻唑苯胺类化合物;以 及上述化合物的制备方法; 其中,R为H或CH3。本发明还公开了上述化合物在检测或显像动物、人体 或组织内淀粉样蛋白沉积中的应用。本发明的苯并噻唑苯胺类化合物,与淀 粉样蛋白具有较高的特异结合活性,且在动物或人体内容易穿过血脑屏障, 具有比现有化合物PIB([碳-11]2-(4’-甲胺苯基)-6-羟基苯并噻唑)更高的 特异结合活性。本发明的制备方法简单,无高温、高压或敏感试剂的特殊要 求,其中新颖的位置选择性的18F标记方法为首次公开。本发明的应用中, 首次成功获得采用正电子发射计算机断层成像(PET)在模型大鼠脑中淀粉 样蛋白沉积显象;首次发现应用核黄素类衍生物(式I结构)可以同时靶向 淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结。本发明的应用,可为痴呆动物模型筛选以 及痴呆病人临床诊断提供重要的参考信息。 |
学科主题 | C07D277/66 ; A61K49/10 ; A61B5/00 ; A61B6/00 |
公开日期 | 2013-01-23 |
语种 | 中文 |
专利申请号 | CN200710039985 |
专利代理 | 薛 琦 |
内容类型 | 专利 |
源URL | [http://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/10558] ![]() |
专题 | 上海应用物理研究所_中科院上海应用物理研究所2004-2010年 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 尹端沚,郑明强,张 岚,等. 苯并噻唑苯胺类化合物及其制备方法和应用. |
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