氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验

CORC > 上海应用物理研究所 > 中国科学院上海应用物理研究所 > 中科院上海原子核所2003年前

	氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验
	周德和 ; 倪崇虎 ; 吴益芝 ; 李志毅 ; 刘景芝 ; 唐国忠 ; 赵夏令
刊名	药学学报
	1982-09-28
期号	09
中文摘要	本文报道以N-[1-(对-溴苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(Ⅲ)为前体;以PdO/BaSO_4作催化剂;用氚气进行卤—氚置换;氚化还原羰基的反应。反应产物经硅胶纸层析纯化后;用甲基橙比色法定量测定;得到N-{1-[β-羟基-β-氚-β-(对-氚苯基)乙基]-3-甲基-4-哌啶基}-N-丙酰苯胺(Ⅳ;[~3H]F-7302);其比放射性为59 Ci/mM;放化纯度为98％。[~3H]F-7302与小鼠脑内阿片受体的特异性结合在浓度为4.5×10~(-9)M时达到饱和;解离常数Kd=1.25×10~(-9)M;最大结合量B_(max)=93.08×10~(12)M/g蛋白;其特异性结合与非特异性结合比值达10～15。
收录类别	CNKI
语种	中文
公开日期	2013-01-23
内容类型	期刊论文
源URL	[http://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/11182]
专题	上海应用物理研究所_中科院上海原子核所2003年前
推荐引用方式 GB/T 7714	周德和,倪崇虎,吴益芝,等. 氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验[J]. 药学学报,1982(09).
APA	周德和.,倪崇虎.,吴益芝.,李志毅.,刘景芝.,...&赵夏令.(1982).氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验.药学学报(09).
MLA	周德和,et al."氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验".药学学报 .09(1982).