多巴胺D_4受体显像剂~(18)F-FDTP的研制和受体结合分析 | |
李谷才 ; 尹端沚 ; 夏姣云 ; 程登峰 ; 王明伟 ; 郑明强 ; 汪勇先 | |
刊名 | 核化学与放射化学 |
2008-08-20 | |
期号 | 03 |
关键词 | 苯并吡喃[3 4-c]吡啶-5-酮 氟-18 多巴胺D4受体 显像剂 受体结合分析 |
通讯作者 | 李谷才 |
中文摘要 | 研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。 |
收录类别 | CNKI |
语种 | 中文 |
公开日期 | 2012-06-06 |
内容类型 | 期刊论文 |
源URL | [http://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/9055] |
专题 | 上海应用物理研究所_中科院上海应用物理研究所2004-2010年 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 李谷才,尹端沚,夏姣云,等. 多巴胺D_4受体显像剂~(18)F-FDTP的研制和受体结合分析[J]. 核化学与放射化学,2008(03). |
APA | 李谷才.,尹端沚.,夏姣云.,程登峰.,王明伟.,...&汪勇先.(2008).多巴胺D_4受体显像剂~(18)F-FDTP的研制和受体结合分析.核化学与放射化学(03). |
MLA | 李谷才,et al."多巴胺D_4受体显像剂~(18)F-FDTP的研制和受体结合分析".核化学与放射化学 .03(2008). |
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