O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价

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	O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价
	王明伟 ; 尹端沚 ; 李世强 ; 程登峰 ; 李谷才 ; 郑明强 ; 蔡汉成 ; 梁胜 ; 沈华 ; 张炯1201800 ; 汪勇先
刊名	中华核医学杂志
	2006-08-25
期号	04
通讯作者	王明伟
中文摘要	目的研究 O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸(~(18)F-FET)新的一步直接亲核放射氟化法合成路线及其生物学评价。方法以 N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯磺酰乙氧基))-L-酪氨酸甲酯[N-BOC-(O-TsE)-L-Tyr-OMe]为标记前体,采用直接亲核放射氟化法合成 ~(18)F-FET,并用体内外稳定性和药代动力学实验评价其生物学性能。结果 ~(18)F-FET 的合成时间约为50 min,放化产率为40%(未经衰减校正),放化纯>97%。体内外稳定性好,在 PBS 中放置3个半衰期后,放化纯没有变化;注射 ~(18)F-FET后1 h 内小鼠血样示踪没有发现代谢产物。~(18)F-FET 在动物体内的时间-血药浓度曲线符合二室模型,分布相较短,消除相很长,适合显像。结论用该合成路线标记前体易得,合成时间短,放化产率高,产物具有良好的体内行为。
收录类别	CNKI
语种	中文
公开日期	2012-05-30
内容类型	期刊论文
源URL	[http://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/8719]
专题	上海应用物理研究所_中科院上海应用物理研究所2004-2010年
推荐引用方式 GB/T 7714	王明伟,尹端沚,李世强,等. O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价[J]. 中华核医学杂志,2006(04).
APA	王明伟.,尹端沚.,李世强.,程登峰.,李谷才.,...&汪勇先.(2006).O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价.中华核医学杂志(04).
MLA	王明伟,et al."O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的新合成路线及其生物学评价".中华核医学杂志 .04(2006).