| 题名 | 核素标记多肽T140 作为CXCR4 受体显像剂的研究 |
| 作者 | 韩彦江 |
| 学位类别 | 博士 |
| 答辩日期 | 2010-05 |
| 授予单位 | 中国科学院研究生院 |
| 授予地点 | 北京 |
| 导师 | 汪勇先 |
| 学位专业 | 无机化学 |
| 中文摘要 | 趋化因子与其受体的相互作用正在成为调节肿瘤微环境的介质。在已知的趋化因子中，基质衍生因子(SDF-1，又名CXCL12)和它的受体趋化因子受体4(CXCR4)由于它们在促进肿瘤的转移、干细胞的归巢和移植中发挥的作用而引人关注。CXCR4 在乳腺癌，脑癌，卵巢癌，前列腺癌等一系列的肿瘤上都有表达。临床前及临床研究表明CXCR4 的表达水平可作为预测转移可能性的标志物。所有这些意味着CXCR4 可作为对肿瘤原发灶和转移灶进行显像的重要靶点，从而提供重要的预后信息，或者用于疗效监测。因此有必要适时无损地对体内的CXCR4 受体表达水平进行定量研究。由于高分辨率的小动物PET 或SPECT 扫描仪的发展以及合适地标记配基的出现使得上述成为可能。多肽T140 可用作这种配基，它是一个十四肽，通过与CXCR4 受体特异性的结合，可有效地阻断X4-HIV-1 进入细胞,还可以抑制由SDF-1 诱导CXCR4 而促进的Ca2+动员。然而直接标记T140 用于临床收到限制，主要是由于T140 在体内被蛋白酶快速降解，引起极短的体内生物半衰期。通过C 端的氨基化、N 端的乙酰化和其它氨基酸替代修饰，得到了多肽T140 衍生物Ac-TZ14011,它在血清和肝匀浆中都比较稳定，并具有较高的选择性。在本文，多肽Ac-TZ14011 经过18F 标记后，采用MicroPET 来评价其作为CXCR4 受体显像探针的可行性。另外，多肽还通过酰化法进行了125I 标记，并进行了初步评价。 |
| 公开日期 | 2012-04-13 |
| 分类号 | O615 |
| 内容类型 | 学位论文 |
| 源URL | [http://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/7447]  |
| 专题 | 上海应用物理研究所_中科院上海应用物理研究所2004-2010年 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 韩彦江. 核素标记多肽T140 作为CXCR4 受体显像剂的研究[D]. 北京. 中国科学院研究生院. 2010. |
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