| 题名 | β-榄香烯衍生物的合成及其99mTc同位素标记 |
| 作者 | 刘贵锋 |
| 学位类别 | 硕士 |
| 答辩日期 | 2008-05-19 |
| 授予单位 | 中国科学院上海应用物理研究所 |
| 授予地点 | 上海应用物理研究所 |
| 导师 | 沈玉梅 |
| 关键词 | β-榄香烯 单取代醚 单取代胺 衍生物 标记 |
| 其他题名 | Synthesis of β-elemene Derivatives and Radiosynthesis of 99mTc β-elemene Derivatives |
| 中文摘要 | β-榄香烯是从中药温莪术中提取出来的一种天然倍半萜类化合物，是榄香烯乳的主要有效单体。β-榄香烯对人和鼠类肿瘤细胞在体内和体外都表现出较好的抗癌活性，毒副作用小，无骨髓抑制和多药耐药性，并且在治疗过程中能够提高病人的免疫力。在中国，β-榄香烯在治疗宫颈癌以及防止肝、脑等重要组织的癌扩散方面取得了很好的效果，在美国也已经进入临床研究。β-榄香烯以其抗肿瘤谱广、毒性低、不会产生多药耐药性等优点，容易为癌症病人所接受。 本文设计、合成了β-榄香烯单取代醚衍生物、β-榄香烯单取代氨衍生物以及一些其他的新型衍生物，并对这些衍生物的体外抗肿瘤活性做了研究。研究结果表明：β-榄香烯衍生物的抗癌活性与比β-榄香烯本身有了明显的提高，其中β-榄香烯单取代氨衍生物的抗肿瘤活性尤为显著。 同时β-榄香烯不但能够增强细胞的免疫功能，使之不易产生耐药性；而且能够起到放疗增敏、化疗协同的功效。99mTc是一种性质优良的核素， fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+是一种新型简便的99mTc标记中间体。本文合成了β-榄香烯二（2-吡啶甲基）-胺，并采用了 fac-[99mTc(CO)3(H2O)3]+进行标记。结果显示：产物标记率为85%，经HPLC分离后放化纯度大于95%。 总之，通过对β-榄香烯衍生物的改进以及对β-榄香烯双功能螯合剂的合成与标记，可以为最终发展成基于β-榄香烯的抗肿瘤药物打下基础。 |
| 语种 | 中文 |
| 公开日期 | 2012-04-11 |
| 页码 | 77 |
| 内容类型 | 学位论文 |
| 源URL | [http://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/7288]  |
| 专题 | 上海应用物理研究所_中科院上海应用物理研究所2004-2010年 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 刘贵锋. β-榄香烯衍生物的合成及其99mTc同位素标记[D]. 上海应用物理研究所. 中国科学院上海应用物理研究所. 2008. |
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