| 靶向毒素蛋白HipA的抑制剂能够减轻细菌的多药耐药性 | |
| 裴剑锋 ; 李佟清 ; 来鲁华 | |
| 2016 | |
| 关键词 | 持留菌 毒素-抗毒素模块 HipA |
| 英文摘要 | 持留菌是细菌群体中一小部分没有发生基因突变,但是对多种抗生素耐药的群体,是导致抗菌治疗失败和细菌多药耐药性产生的主要原因之一。持留菌的产生与毒素-抗毒素系统具有较强的关联性。本研究中我们针对毒素蛋白HipA进行了基于结构的药物设计,用虚拟筛选方法首次发现了4个HipA的小分子抑制剂。其中活性最高的化合物与HipA的结合KD为270±90nM。在对大肠杆菌作用的测试中,这个小分子对于青霉素筛选的EC_(50)为46±2μM,对于卡拉霉素筛选的EC_(50)为28±1μM。我们的结果表明,设计靶向毒素-抗毒素系统的抑制剂,能够不依赖抗生素类型地减轻细菌的多药耐药性。; 中国化学会; 1 |
| 语种 | 英语 |
| 出处 | 中国化学会第30届学术年会-第二十五分会：化学信息学与化学计量学 |
| 内容类型 | 其他 |
| 源URL | [http://ir.pku.edu.cn/handle/20.500.11897/482914]  |
| 专题 | 化学与分子工程学院 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 裴剑锋,李佟清,来鲁华. 靶向毒素蛋白HipA的抑制剂能够减轻细菌的多药耐药性. 2016-01-01. |
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