新型乏氧显像剂99Tcm-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究

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	新型乏氧显像剂99Tcm-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究; Preparation and Preliminary Evaluation of in Vivo and in Vitro Hypoxic Selectivity of a Novel Hypoxic Agent 99Tcm-N4IPA
	李囡 ; 林保和 ; 褚泰伟 ; 张晓鹏 ; 杨志
刊名	同位素
	2008
关键词	99Tcm 乏氧硝基咪唑类化合物
英文摘要	用99Tcm标记了新型乏氧配体1-(4-硝基咪唑-1-)丙醛肟氨(N4IPA),TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,最后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的聚集情况,以研制结构简单、易于标记、性能优良的新型乏氧显像剂.结果显示,标记物的放化纯度>90%,脂水分配系数2.71±0.05(n =3),为亲脂性化合物;在室温、37 ℃及37 ℃+人血白蛋白3种情况下存放均较稳定.体外细胞摄取实验表明,加入标记物后1～4 h,乏氧体系中中国仓鼠卵巢细胞株(CHO)细胞对标记物的摄取百分数均高于相应的非乏氧体系(P＜0.05),且乏氧体系中CHO的摄取百分数随时间延长而逐渐增高.血液清除实验表明,99Tcm-N4IPA在正常小鼠体内的血液清除符合二室代谢模型,其分布相半衰期为15 min,消除相半衰期为10.2 h.荷脑胶质瘤U87裸鼠显像及体内分布数据表明,标记物主要经肾脏排泄,还有部分经肝肠途径排泄;标记物在肿瘤内有一定聚集,其2 h及4 h的瘤与血的放射性摄取比分别为1.57±0.31和1.98±0.25,而瘤与肌肉的放射性摄取比分别为11.89±1.64和13.11±1.47.以上结果提示, 99Tcm-N4IPA具有乏氧选择性,可使肿瘤清晰显影,有望成为一种新的肿瘤乏氧显像剂.; 北京市自然科学基金; 中文核心期刊要目总览(PKU); 中国科技核心期刊(ISTIC); 0; 2; 95-100; 21
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://ir.pku.edu.cn/handle/20.500.11897/219355]
专题	化学与分子工程学院
推荐引用方式 GB/T 7714	李囡,林保和,褚泰伟,等. 新型乏氧显像剂99Tcm-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究, Preparation and Preliminary Evaluation of in Vivo and in Vitro Hypoxic Selectivity of a Novel Hypoxic Agent 99Tcm-N4IPA[J]. 同位素,2008.
APA	李囡,林保和,褚泰伟,张晓鹏,&杨志.(2008).新型乏氧显像剂99Tcm-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究.同位素.
MLA	李囡,et al."新型乏氧显像剂99Tcm-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究".同位素 (2008).