| 题名 | 靶向共调节因子结合位点的RXRα新型抑制剂筛选与鉴定; Identification of a new RXRα inhibitor targeting the coregulator-binding site |
| 作者 | 陈凡 |
| 答辩日期 | 2015 ; 2014 |
| 导师 | 张晓坤 |
| 关键词 | 类视黄醇X受体α 虚拟筛选 基于结构 调节子 抑制剂 RXRα, Virtual screening, Structure-based, Modulators, inhibitor |
| 英文摘要 | 类视黄醇X受体（retinoidXreceptor，RXR），是核受体超家族中重要的一员，在细胞的凋亡、分化、生长和脂类代谢的生理过程中均发挥了重要作用。而作为RXR关键亚型之一的RXRα，在许多疾病甚至癌症的发展过程中都存在表达水平或功能上的变异。因此，RXRα一直以来都是药物干预和治疗过程中重要且极具吸引力的靶点。 目前以RXRα为靶点的小分子化合物开发，主要针对其经典的配体结合区（LBP）。而本课题以虚拟筛选数据为基础，得到并鉴定了一个全新的RXRα抑制剂，其独特地结合于RXRα外表面共调节因子结合位点。 本课题初始阶段共选取了20万个商业化小分子作为筛选集，通过虚拟筛选手段，以小分...; Retinoid X receptor- (RXRα), as a unique member of the nuclear receptor (NR) superfamily, plays an important role in many biological processes ranging from apoptosis, cell differentiation and growth to lipid metabolism. Altered expression and function of RXRα is implicated in the development of a number of diseases and cancer. Thus, RXRα has been an attractive and important target for phar...; 学位：理学博士; 院系专业：生物医学研究院_化学生物学专业; 学号：30520100153937 |
| 语种 | zh_CN |
| 出处 | http://210.34.4.13:8080/lunwen/detail.asp?serial=47090 |
| 内容类型 | 学位论文 |
| 源URL | [http://dspace.xmu.edu.cn/handle/2288/97344]  |
| 专题 | 生物医学－学位论文 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 陈凡. 靶向共调节因子结合位点的RXRα新型抑制剂筛选与鉴定, Identification of a new RXRα inhibitor targeting the coregulator-binding site[D]. 2015, 2014. |
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