CORC  > 厦门大学  > 生命科学-学位论文
题名抗寄生虫药物ivermectin作为FXR独特配体调节代谢; The antiparasitic drug ivermectin as a unique FXR ligand regulates metabolism
作者冯需辉
答辩日期2015 ; 2013
导师李勇
关键词法尼醇受体 Ivermectin 蛋白结构 代谢 FXR Ivermectin Protien structure Metabolism
英文摘要通过高通量药物库的筛选,我们揭示了一种抗寄生虫药物ivermectin能够特异性地与核受体法尼醇受体(FXR)结合,调节FXR与辅因子的结合并通过FXR参与代谢的调节。Ivermectin与FXR结合,诱导FXR募集辅激活因子,这与FXR的完全激活剂GW4064是一致的,但诱导募集辅激活因子的能力较GW4064弱;然而,我们惊奇地发现ivermectin与FXR结合后,在一定的程度上能够诱导FXR募集辅抑制因子,例如SMRT和NCoR,这与GW4064是不同的,这表明ivermectin能够调节FXR募集辅抑制因子的能力。Ivermectin和FXRLBD复合物晶体结构显示ivermectin...; We report here the identification of ivermectin, an antiparasitic drug, as an unexpected ligand for nuclear receptor FXR by high-throughput compound library screening, thereby uncovering the first mammalian target protein of ivermectin with high selectivity. Ivermectin regulates the transcriptional activity of FXR with distinctive properties in modulating coregulator recruitment. Ivermectin enhanc...; 学位:理学博士; 院系专业:生命科学学院_动物学; 学号:21620100153873
语种zh_CN
出处http://210.34.4.13:8080/lunwen/detail.asp?serial=43071
内容类型学位论文
源URL[http://dspace.xmu.edu.cn/handle/2288/97066]  
专题生命科学-学位论文
推荐引用方式
GB/T 7714
冯需辉. 抗寄生虫药物ivermectin作为FXR独特配体调节代谢, The antiparasitic drug ivermectin as a unique FXR ligand regulates metabolism[D]. 2015, 2013.
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