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	活性过氧钒配合物对酪氨酸磷酸酶的抑制作用; Inhibition Effects of Some Bioactive Peroxovanadium Complexes on the Tyrosine Phosphatase
	周兴旺 ; 陈忠 ; 陈清西 ; 叶剑良 ; 黄培强 ; 吴钦义
	2000-02
关键词	过氧钒配合物 酪氨酸磷酸酶 抑制作用 构效关系 peroxovanadium complexes tyrosine phosphatase inhibition structure activity relationship
英文摘要	为研究过氧钒配合物降血糖作用的构效关系规律和构效关系的分子机制 ,从牛心分离纯化了电泳纯的低分子量牛心酪氨酸磷酸酶 (BHPTPase)。合成并用51VNMR和13CNMR以及IR等谱学表征了 4种具有很强生物活性的过氧钒配合物K3[VO(O2 ) 2 (ox) ]·2H2 O、Na[VO(O2 ) 2 (bipy) ]·5H2 O、K[VO(O2 ) 2 ( phen) ]·3H2 O和K2 [VO(O2 ) 2 ( pic) ]·2H2 O。4种配合物对BHPTPase都有极显著的抑制作用 ,抑制强度的IC50 分别为 0 .2 2、0 .3 6、0 .90和0 .2 8μmol/L ,并根据实验结果讨论了过氧钒配合物的氧化能力和有机配体的空间位阻对构效关系的影响。　In order to study the st ructure2activity relationship and molecular mechanism of insulin2mimetic peroxovanadium complexes , the low2molecular2weight BHPTPase f rom bovine heart has been purified mainly by chromatography of DEAE2cellulose and Sephadex G275 , which was showed homogenicity on SDS2PAGE. Four bioactive peroxovanadium(pV) complexes bpV(ox) , bpV(bipy) , bpV(phen) and bpV(pic) , [VO(O2) 2L ] n - , where L = oxalic acid dianion(ox) , bipyridine (bipy) , 1 ,102phenanthroline (phen) , pyridine222carboxylic acid (pic) have been synthesized ; the bonding properties of center metal and it s ligand were characterized by 51V NMR , 13 C NMR , IR and elemental analysis. The complexes displayed remarkable inhibitory effect s on the bovine heart tyrosine phosphatase. Their IC50 were 0. 22 , 0. 36 , 0. 90 and 0. 28μmol/ L , respectively. The st ructure2activity relationship of the complexes were discussed by their oxidizing ability and through the steric space hindrance of the organic ligands.; 国家自然科学基金重点项目资助（No .2 983 2 0 2 0）;国家自然科学基金资助项目（No .196 0 5 0 0 4）
语种	中文
出版者	中国科学院上海生物化学研究所
内容类型	期刊论文
源URL	[http://dspace.xmu.edu.cn/handle/2288/2004]
专题	化学化工－已发表论文
推荐引用方式 GB/T 7714	周兴旺,陈忠,陈清西,等. 活性过氧钒配合物对酪氨酸磷酸酶的抑制作用, Inhibition Effects of Some Bioactive Peroxovanadium Complexes on the Tyrosine Phosphatase[J],2000.
APA	周兴旺,陈忠,陈清西,叶剑良,黄培强,&吴钦义.(2000).活性过氧钒配合物对酪氨酸磷酸酶的抑制作用..
MLA	周兴旺,et al."活性过氧钒配合物对酪氨酸磷酸酶的抑制作用".(2000).

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