| 题名 | Oxepinamide G中间体的合成研究 |
| 作者 | 周义国 |
| 学位类别 | 硕士 |
| 答辩日期 | 2014-11 |
| 授予单位 | 中国科学院研究生院 |
| 授予地点 | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 导师 | 韩福社 |
| 关键词 | 肝X受体兴奋剂 天然产物 Perkin 反应 二酮哌嗪 嘧啶酮 |
| 中文摘要 | Oxepinamde G作为肝X受体兴奋剂在治疗动脉硬化、糖尿病和阿尔茨海默症方面具有潜在应用价值。我们在这里描述其两个关键中间体（单侧取代二酮哌嗪和嘧啶酮）的合成方法。 单侧取代二酮哌嗪可以通过其不饱和的前体通过底物控制不对称氢化的方法得到，该前体则可以由双侧取代二酮哌嗪和芳香醛通过Perkin反应制备，整个过程简洁而高效。此外，该方法在合成其它含单侧取代二酮哌嗪的天然产物时也将会有广泛的应用。 嘧啶酮可以通过脒和丙二酸酯缩合而得。然而据报道，几乎所有相同类型的反应都是在较为严苛的反应条件下进行的。我们在这里首次将丙二酸三氯苯酚酯作为前体去合成含二酮哌嗪-嘧啶酮骨架的天然产物。该步转化具有较好的官能团相容性。 我们通过一系列较为高效的反应合成了Oxepinamide G的两个关键中间体，整个过程的亮点在于底物控制的不对称氢化及二酮哌嗪-嘧啶酮骨架结构的高效构建。 关键词：肝X受体兴奋剂，. |
| 英文摘要 | Oxepinamide G is a member of various structure-intriguing natural products whose potential value lies in the treatment of ascerosclerosis, diabetes, and Alzheimer’s disease as Liver X Receptor agonists. What I seek to delineate herein is the synthetic strategies employed to prepare two of its key intermediats known as mono-protected diketopiperazines and pyrimidinones Mono-protected diketopiperazines have been accessed by the substrate-controlled asymmetric hydrogenation of its unsaturated forerunner, which was prepared through the Perkin reaction of bis-substituted diketopiperazines. The whole process is concise and efficient. Futhermore, there is no doubt that it will shortly find its applications in the preparation of varieties of mono-protected diketopiperazines that have constituted a... |
| 语种 | 中文 |
| 内容类型 | 学位论文 |
| 源URL | [http://ir.ciac.jl.cn/handle/322003/76792]  |
| 专题 | 长春应用化学研究所_长春应用化学研究所知识产出_学位论文 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 周义国. Oxepinamide G中间体的合成研究[D]. 中国科学院长春应用化学研究所. 中国科学院研究生院. 2014. |
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